Одна з центральних вулиць міста, що веде від Львівської площі до Лук’янівш і закінчується біля вул. Глибочицької (див. Глибочиця). її ближча до історичного центру міста частина проходила Кудрявцев, а за давньоруських часів – через укріплений Копирів кінець. Виникла як торговельний шлях, що брав початок від Жидівської (Львівської) брами града Ярослава і вів до Дорогожичів. В цьому районі за доби Київської Русі містився єврейський квартал, поруч з яким на Кудрявських пагорбах знаходилися православні церкви, монастирі і князівський двір. Підчас Батиєвої навали Копирів кінець було спустошено, але невдовзі роль названого шляху як заміського відновилася. В наступні століття тут були невеликі хутори. Після відновлення укріплень Копи рева кінця в другій чверті XVIII ст. він став частиною Кудрявця.
Сучасну трасу вулиці накреслено генеральним планом Києва, затвердженим в 1837. Активно почала заселятися після великої повіні на Подолі 1845, коли частина його мешканців переселилася на Лук’янівку. До 1869 становила частину Житомирської вул., коли частину останньої між Михайлівською площею і сучасною Львівською площею названо Великою Житомирською вулицею, а сучасну вул. Артема – Львівською. У 90-х pp. XIX – па початку XX ст. вона інтенсивно забудовувалася кількаповерховими житловими будинками у стилях еклектизму і модерн. Вулиця у цей час набула важливішого, ніж раніше, значення завдяки бурхливому промисловому розвитку Лук’янівки, яку вона пов’язувала з центром міста. На ділянці будинку № 46 зводиться Вознесенська церква, зруйнована у 30-х pp. XX ст. У спорудженому на її місці після Великої Вітчизняної війни будинку (для сім’ї загиблого радянського генерала) потім мешкали письменники О. Корнійчук та В. Василевська, а нині міститься центральний офіс Міжнародного фонду "Відродження". Під час проведення тут ремонтних робіт у 1999 знайдено капсулу з двома записками угорською і російською мовами, які повідомляли, що цю споруду у 1947-48 будували угорські військовополонені. В 1897 трасою вул. Артема прокладається трамвайна колія.
Серед відомих постатей тут, в будинку № 10, мешкав відомий філолог і педагог П.Г. Житецький, часто зустрічалися старогромадівці, під час відвідин Києва бував І.Я. Франко. В будинку №41, який належав київському лікарю-окулісту В.К. Думитрашку, 1911 оселився письменник І.С. Нечуй-Левицький, в № 50 з 1926 мешкав письменник СВ. Васильченко. Історичне значення має будинок № 24. В 1917 тут містилися казарми 148-ї пішої Воронецької дружини, в кінці 1917-18 казарми Січових Стрільців, у липні – вересні 1941 під час оборони Києва перебував штаб Київського укріп району. Навпроти в будинку № 27 у першій половині 1944 знаходився евакогоспіталь, де перебував після поранення і 15 квітня помер командуючий військами І Українського фронту генерал армії М.Ф. Ватутін. На початку 20-х pp. XX ст. Львівську вул. перейменовано на вул. Л. Троцького, 1929 вона дістала сучасну назву.